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接种于宿主右腋皮下0.2ml/只

归档日期:09-19       文本归类:茶碱      文章编辑:爱尚语录

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  -二甲基-1-三氮烯基)-7-乙基茶碱(VI),亦即氮烯菲林。具体实施方式:氮烯菲林(VI)的制备

  5.?8-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)茶碱(V)与硫酸二乙酯进行乙基化反应即生成8-(3,3

  背景技术:1962年在美国发明了氮烯脒胺DTIC这一新结构类型的细胞毒类抗癌药,并在恶性黑色素瘤的治疗上获得成功。但由于其化学性质不稳定,故使用受到很大限制。

  本发明涉及医药技术领域,是一种具有抗肿瘤活性化合物氮烯菲林及其制备方法与医药用途。氮烯菲林的化学结构式如右式,本发明以茶碱为原料,经过硝化、还原、重氮化、偶合反应,再进行乙基化反应即得到氮烯菲林。本发明的化合物氮烯菲林对肺癌转移瘤、各种转移性肝癌、恶性网组织细胞瘤和恶性淋巴瘤等多种恶性肿瘤有明显疗效,可用于制备抗肿瘤药物。

  取丙酮1000ml,加入上述制得的氮烯菲林50g,水浴加热回流搅拌溶解成溶液,加入10g活性炭,加热搅拌脱色15分钟,趁热滤去活性炭,放置析晶,滤取淡黄色针状结晶,即为精制的氮烯菲林(VI),80℃烘干,熔点为192~3℃,收率93%。

  3: 权利要求1所述的抗肿瘤活性化合物氮烯菲林用于制备抗肿瘤药物的用途。

  本发明三氮烯类化合物的合成方法:以茶碱为原料,经过硝化、还原、重氮化、偶合,再经乙基化反应得到氮烯菲林。合成反应的路线如下:具体合成步骤:

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  取生长旺盛的W256瘤源,无菌条件下抽取腹水液以生理盐水稀释成1~2×107/ml浓度的细胞悬液,接种于宿主右腋皮下0.2ml/只,次日随机分组,按方案进行治疗,二周后解剖所有动物剖取肿瘤称重,与对照组进行比较,按常规方法求出肿瘤抑制率。

  试验对照:空白对照为试验组相应溶剂:静注用生理盐水,口服用0.5%CMC-Na液;阳性对照为临床用抗癌药氮烯脒胺(DTIC)。2.试验结果(见表1)

  本发明抗肿瘤活性化合物氮烯菲林是一种高效低毒的抗肿瘤活性化合物,对肺癌、恶性黑色素瘤等多种肿瘤有明显抑制活性,其主要药效学试验结果如下。

  体内疗效结果表明氮烯菲林对动物肿瘤模型W256、B16肺转移及人体肿瘤异种移植模型肺腺癌(LAX)及小细胞肺癌(SPC)的静脉和口服两种途径给药均有不同程度显著的抗肿瘤效果,效果确切且具有量效关系,静脉给药对B16肺转移ED50为1.26mg/kg(3.78mg/m2),其化疗指数达到130.98,而DTIC的ED50是22.32mg/kg(66.96mg/m2),化疗指数仅为28.67。

  取对数生长期荷LAX或SPC的裸小鼠,无菌条件取出瘤源制成1~2×107/ml浓度的细胞匀浆悬液,接种于裸小鼠腋皮下,每只0.2ml,次日随机分组,按方案进行治疗,实验动物置于SPF条件饲养和操作,2~3周间结束实验剖取各组肿瘤与相应对照组进行比较,按规定方法进行计算,量效关系试验按各组抑制率以直线值。

  技术领域:本发明涉及医药技术领域,是一种抗肿瘤活性化合物氮烯菲林及其制法与医药用途。

  发明内容:本发明提供一类新型化学性质稳定、抗肿瘤活性高、毒性较低的抗肿瘤活性化合物氮烯菲林,其结构式如下:

  取对数生长期的B16黑色素瘤体外单层培养细胞,除去上清液加入0.2%胰酶和0.02%

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